Pregabalin

Il pregabalin si lega alla subunità alfa-2-delta dei canali del calcio voltaggio-dipendenti nel sistema nervoso centrale. Ciò riduce il rilascio di neurotrasmettitori eccitatori come glutammato, noradrenalina e sostanza P. Nonostante la somiglianza strutturale con il GABA, il pregabalin non si lega ai recettori GABA. L'effetto ansiolitico si manifesta entro una settimana.

Dolore neuropatico: inizio con 150 mg/die (2-3 dosi), aumento a 300-600 mg/die. Disturbo d'ansia: inizio con 150 mg/die, aumento a 300-600 mg/die. Epilessia: 150-600 mg/die come terapia aggiuntiva. La dose deve essere ridotta in caso di funzionalità renale compromessa. Sospendere solo lentamente nell'arco di almeno 1 settimana.

Comuni: vertigini, sonnolenza, cefalea, secchezza delle fauci, aumento di peso, visione offuscata. Occasionali: euforia, confusione, disturbi della coordinazione, edemi. Rari: dipendenza (soprattutto con anamnesi di tossicodipendenza), sintomi di astinenza alla sospensione brusca. In Germania il pregabalin è soggetto alla normativa sugli stupefacenti (BtMVV).

Il pregabalin è valutato come efficace nel dolore neuropatico e nei disturbi d'ansia. L'aumento di peso e la sonnolenza sono citati come motivi più frequenti di interruzione della terapia. Il potenziale di dipendenza è sempre più discusso, motivo per cui dal 2024 il pregabalin è soggetto alla normativa BtM.